تاریخ:
نجات ۳۹ مهاجر از یک تریلی آتش گرفته در تگزاس 
درس پنجاه و یک
روش جدید محققان ایرانی در درمان آلزایمر
یکی از علل بیماری آلزایمر کاهش سطح استیل کولین در نواحی از مغز به شمار می آید و یک راه منطقی برای افزایش سطح استیل کولین، جلوگیری از فعالیت آنزیمی است که مسئول شکست متابولیتی آن است تا بدین وسیله بتواند علائم این بیماری را تا حدی کاهش دهد.
پژوهشگران دانشگاه علوم پزشکی تهران با پشتیبانی مادی و معنوی صندوق حمایت از پژوهشگران و فناوران معاونت علمی، مطالعه طراحی سنتز و بررسی فعالیت آنتی کولین استراز سری جدیدی از مشتقات کومارین های دارای بخش بنزیل تری آزول به عنوان ترکیبات مستعد برای درمان آلزایمر را به انجام رساندند.
با توجه به اهمیت مهار آنزیم استیلکولیناستراز به عنوان مهم ترین راهکار در جلوگیری از پیشرفت بیماری آلزایمر و توجه روز افزون به کومارین ها به عنوان ترکیبات طبیعی، در این مطالعه مشتقات جدیدی از کومارین های حامل گروه بنزیل تری آزول با هدف مهارکنندگی آنزیم کولین استراز طراحی و تهیه شد.
ترکیبات طراحی شده مربوطه قدرت مهارکنندگی آنزیم استیل کولین را در حد IC50= 0.179 -137 µM از خود نشان داده اند.
ترکیب k8 دارای استخلاف کلر در موقعیت اورتو گروه بنزیل تری آزول است و بیشترین قدرت مهارکنندگی را از خود نشان داد.
همچنین ترکیب مربوطه پتانسیل محافظت کنندگی مناسبی برای سلول های عصبی در حضور آب اکسیژنه از خود بروز داد.
نتایج مطالعات داکینگ این ترکیب با آنزیم استیل کولین استراز نشان داد که این ترکیب با سایت فعال آنیونی و کاتالیتیکی آنزیم برهمکنش مناسبی دارد، که برای مهار تشکیل رسوبات سمی آمیلوئید بتا نیز موثر خواهد بود.
یکی از علل بیماری آلزایمر کاهش سطح استیل کولین در نواحی از مغز به شمار می آید و یک راه منطقی برای افزایش سطح استیل کولین، جلوگیری از فعالیت آنزیمی است که مسئول شکست متابولیتی آن است تا بدین وسیله بتواند علائم این بیماری را تا حدی کاهش دهد.
بنابراین سنتز مهارکننده هایی که توانایی جلوگیری فعالیت آنزیم را داشته باشند، اهمیت زیادی دارد.
با توجه روز افزون به کومارین ها به عنوان ترکیبات طبیعی و خاصیت دارویی حلقه های تر یآزول، در این مطالعه مشتقات جدیدی از کومارین های حامل گروه بنزیل تریآزول با هدف مهارکننده گی آنزیم استیلکولیناستراز طراحی و تهیه شد که در این ترکیبات بخش کومارینی و بنزیل تری آزول توسط لینکر به یکدیگر متصل شده است.
در این پژوهش با هدف جایگزینی حلقه N- بنزیل پی پیریدین توسط N- بنزیل تری آزول و مقایسه اثر این گروه در مهارکنندگی آنزیم، برای اولین بار مشتقات(n 8a-8) طراحی و سنتز شد.
منبع: ایرنا
لینک کوتاه: کپی لینک
طلای جهانی کاهش یافت/ قیمت هر اونس چند؟ علت قطع برق شب گذشته در جنوبغرب استان تهران چه بود؟ پنتاگون مدعی سرنگونی دو پهپاد ایرانی در تنگه هرمز شد آکسیوس منتشر کرد: جزئیات «یادداشت تفاهم» ایران و آمریکا امروز با حافظ: خوش خبر باشی ای نسیمِ شِمال ۴۰ درصد تختهای بیمارستانی در تصرف سالمندان اقدام نیروی هوایی آمریکا برای امضای توافق با ایران نمک دریایی سلتیک چیست (+اینفوگرافیک) مغز انسان؛ فرماندهی کوچک با قدرتی بی پایان (+اینفوگرافیک) نگاهی به درون کارگاه ساخت زیردریایی 20 هزار تنی و فوق محرمانه کلاس کلمبیا (+عکس) ايران - آمریکا /توافق در ژنو سوئیس امضا می شود/ تماس ایران و ویتکاف از طریق قطری ها در تهران / جزئیات توافق: امکان استفاده ایران از پول های بلوکه شده ؛ کاهش سطح اورانیوم داخل ایران / پرواز 4 هواپیمای پشتیبان سفر ونس به اروپا برای امضای توافق ورود سامانه بارشی به کشور/ احتمال رگبار و رعدوبرق از امروز جمعه ادعای ارتش آمریکا: در حال بررسی گزارشها درباره حمله به تاسیسات آب ایران هستیم رؤیای صحرا؛ لوکسترین قطار خاورمیانه با قیمت نجومی بلیط (+عکس) منیرالملوک و خانوادهاش با لباس محلی شیرازی؛ 100 سال قبل (عکس)